Von arzneilicher Bedeutung sind die Arnikablüten, die Sesquiterpenlactone, insbesondere die Helenalin- und Dihydrohelenalin-Ester enthalten. Diese wirken entzündungshemmend und antimikrobiell.

In den in mitteleuropäischen Gebieten wachsenden Pflanzen finden sich mehr Helenaline, während im spanischen Raum Dihydrohelenaline dominieren.

Des weiteren beinhaltet die Arnika Flavonoide, Gerbstoffe, Cumarine und kleine Mengen ätherischen Öls. Darüber hinaus wurden Triterpene, Azulen und Thymolmethylether identifiziert. Flavonoide und Triterpene wirken ebenfalls antiinflammatorisch.

Bei sensiblen Menschen können die Inhaltsstoffe der Arnika Überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz, Hautausschlag, Blasenbildung, Kontaktdermatitis und das allergische Kontaktekzem auslösen. Auch das Laub und das darin enthaltene Arnicin können Hautreizungen hervorrufen!

Da antike Schriftsteller die Arnika nicht erwähnten, scheinen sie die heilende Wirkung der Heilpflanze auf Gelenke und Knochen nicht gekannt zu haben. Die bislang früheste Erwähnung wird Hildegard von Bingen zugeschrieben.

In den Aufzeichnungen der Äbtissin und Universalgelehrten finden sich Informationen zu einer Pflanze namens „Wolfsgelegena“, bei der es sich möglicherweise um Arnika handelt. Ab dem 18. Jahrhundert kam die Arnika nachweislich bei diversen Beschwerden und Erkrankungen zum Einsatz.

Überdies fand die Heilpflanze als Stimulans und Analeptikum Anwendung. Häufig wurde sie auch für Schwangerschaftsabbrüche missbraucht. Von Johann Wolfgang von Goethe ist bekannt, dass er die Heilkraft der Arnika lobte und sich des Öfteren entsprechende Tees zubereiten ließ.

Mittlerweile wird die innerliche Anwendung mit Ausnahme homöopathischer Zubereitungen nicht mehr empfohlen, da die Sesquiterpenlactone der Arnika in hohen Dosen kardio- und zytotoxisch wirken. Aus diesem Grund wurden sehr viele Teeprodukte vom Markt genommen.

Die weiterhin erhältlichen sind nur zum äußeren Gebrauch zugelassen, jedoch nicht zum Dauergebrauch. Die Teezubereitung aus frischen Arnikablüten ist kaum noch üblich.

Heute kommt die Arnika vor allem bei Verletzungen sowie rheumatischen Gelenk- und Muskelbeschwerden zum Einsatz, um Schmerzen zu lindern und die Beweglichkeit zu verbessern. Für die äußere Anwendung werden vor allem (alkoholische) Tinkturen und wässrige Auszüge genutzt.

Bei Ersteren gelangen die meisten Sesquiterpenlactone in Lösung, bei Letzteren etwa 75 Prozent. Sowohl Tinkturen als auch Auszüge wirken antimikrobiell und antiphlogistisch.

Die Homöopathie bringt Arnika-Potenzen häufig bei Blessuren (Ekchymose) zur Anwendung. Wissenschaftliche Studien konnten hierfür wie bei allen homöopathischen Arzneimitteln keinen Wirkeffekt gegenüber Placebo feststellen, weder präventiv noch therapeutisch.

Arnika kommt vor allem in Form von Salben, Öl und Tinkturen zur Anwendung. Innerlich wird sie nur in der Homöopathie eingesetzt. Dabei sind die Dosen so gering, dass eine gesundheitsschädigende Wirkung ausgeschlossen ist.

Es ist nicht ratsam, Arnika auf offene oder ulzerierte (geschwürige) Wunden aufzutragen. Werdende Mütter und stellende Frauen sollten vor der Anwendung mit ihrem Arzt sprechen. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind nicht bekannt!